Breve história da estatina

   Tudo começou quando o Rudolf Virchow constatou que o colesterol era encontrado na parede das artérias de pessoas que morriam com doenças cardiovasculares, e então o colesterol foi considerado a causa espessamento das paredes arteriais, aumentando o risco de doenças.

   Iniciou-se uma procurar por formas de diminuir o colesterol, algo que pudesse inibir a biossíntese de colesterol no organismo. Alguns anos depois seria isolado um inibidor da   enzima HMG-CoA redutase, um limitante na  via Biossintética do colesterol.

   Akira Endo, um jovem japonês de origem humilde, passara sua infância no campo com sua família. Com fluência do avô, um admirador da ciência e da medicina, desenvolveu um grande interesse por fungos e cogumelos.

   Ao terminar o colegial Endo ingressou na Faculdade de Agricultura da Universidade de Tohoku, em Sendai, lá foi inspirado pela bibliografia de Alexandre Fleming, o descobridor da penicilina.

   Em 1957 já graduado Akira Endo começo a trabalhar na empresa Sankyo farmacêutica em Tokio, na área de microbiologia aplicada. Durante a busca por antimicrobianos em um caldo de fermentação de Penicillium citrinum ele encontrou um poderoso inibidor da enzima HMG-CoA redutase, esse primeiro produto foi chamado de mevastatina, foram feitos teste com animais e os resultados foram muito bons em ensaios clínicos, porém a longo prazo resultou em efeitos tóxicos, e isso representava um risco no uso da mevastatina em humanos. Em 1978, Alfred Alberts e colegas da Merck Research Laboratories obtiveram um novo produto com a fermentação Aspergillus terréus esse produto se tornou popular com o nome de lovastatina.

   Desde que a lovastatina começou a ser comercializada, 6 estatinas, incluindo duas estatinas semi-sintéticas (sinvastatina e pravastatina) e 4 estatinas sintéticas (fluvastatina, atorvastatina, rosuvastatina e pitavastatina) foram introduzidos no mercado. Hoje a estatina mais popular é a atorvastatinam da Pfizer (Lipitor), um dos medicamentos mais vendidos da história da medicina.

       

    Akira Endo                              Alfred Alberts

Laís Rayane Dionízio Couto – 13/0012297

Fontes:

Proceedings of the japan academy, Series B physical and biological sciences, A historical perspective on the discovery of statins, maio 2010.

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3108295/

Discovery and development of statins.

https://en.wikipedia.org/wiki/Discovery_and_development_of_statins 

Cholesterol drug scientist receives "America's Nobel": Endo pinpointed basis for statins.

blogs.scientificamerican.com